Prasugrel: Overlegen trombocyttaggregasjonshemming ved akutt koronarsyndrom
| Produktdosering: 10 mg | |||
|---|---|---|---|
| Pakke (ant.) | per pill | Pris | Kjøp |
| 30 | €1.73 | €51.92 (0%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 60 | €1.59 | €103.84 €95.19 (8%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 90 | €1.53 | €155.76 €137.49 (12%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 120 | €1.43 | €207.68 €172.11 (17%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 180 | €1.39 | €311.52 €249.99 (20%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 360 | €1.23
Best per pill | €623.05 €444.21 (29%) | 🛒 Legg i handlekurv |
Synonymer | |||
Prasugrel er et oralt antiplatelet middel som tilhører klassen av trombocytter P2Y12 ADP-reseptorhemmere. Det representerer en avansert terapeutisk tilnærming til tromboseprofylakse hos pasienter med akutt koronarsyndrom (AKS) som skal gjennomgå perkutan koronarintervensjon (PCI). Legemidlet skiller seg ut gjennom sin raskere og mer konsekvente virkningsprofil sammenlignet med eldre alternativer, noe som gir klinikere et pålitelig verktøy for å redusere risikoen for trombotiske hendelser i den kritiske fasen etter en hjertehendelse. Den farmakologiske profilen til prasugrel sikrer overlegen hemming av plateletaggregasjon, noe som direkte oversettes til bedre kardiovaskulære utfall for utvalgte pasientpopulasjoner.
Funksjoner
- Kraftig hemming av P2Y12 ADP-reseptoren på trombocytter
- Irreversibel binding til reseptoren for varig effekt gjennom plateletets levetid
- Rask og konsekvent onset av antiplatelet-effekt
- Prodrug som krever metabolisering til aktivt metabolitt
- Høy biologisk tilgjengelighet etter oral administrering
- Lineær farmakokinetikk med forutsigbare serumkonsentrasjoner
Fordeler
- Redusert forekomst av stenttrombose etter PCI
- Lavere risiko for hjerteinfarkt hos utvalgte pasientgrupper
- Overlegen effektivitet i forebygging av iskemiske hendelser sammenlignet med klopidogrel
- Rask oppnåelse av terapeutisk effekt uten behov for lasningsdose
- Mindre variabel respons mellom pasienter
- Bedre langtidsprognose for høyrisikopasienter med AKS
Vanlig bruk
Prasugrel er indikert for forebygging av atherotrombotiske hendelser hos pasienter med akutt koronarsyndrom (ustabil angina, ikke-ST-elevasjons hjerteinfarkt [NSTEMI] eller ST-elevasjons hjerteinfarkt [STEMI]) som skal gjennomgå perkutan koronarintervensjon. Legemidlet brukes som ledd i en dual antiplatelet-terapi (DAPT), vanligvis i kombinasjon med acetylsalicylsyre. Behandlingen er spesielt viktig for å forebygge stenttrombose i koronararteriene etter implantasjon av stent. Prasugrel bør innledes så snart diagnosen er stilt og PCI er planlagt, og fortsettes gjennom hele den risikofylte perioden etter inngrepet.
Dosering og administrering
Standard startdose for de fleste pasienter er 60 mg som en enkeltdose (lasningsdose), etterfulgt av 10 mg en gang daglig som vedlikeholdsdose. For pasienter med kroppsvekt under 60 kg anbefales en redusert vedlikeholdsdose på 5 mg daglig. Pasienter over 75 år bør vurderes individuelt grunnet økt blødningsrisiko. Prasugrel administreres oralt, med eller uten mat, og tablettene skal svelges hele. Behandlingsvarighet er typisk 12 måneder etter PCI, men kan tilpasses basert på individuelle risikofaktorer. Dersom en dose glemmes, skal ikke dobbeltdose tas.
Forsiktighetsregler
Prasugrel bør brukes med forsiktighet hos pasienter med predisposisjon for blødning, inkludert those med peptisk ulkussykdom, nylig trauma eller planlagt kirurgi. Leverdysfunksjon kan påvirke metaboliseringen og krever nøye overvåking. Aldrende pasienter (>75 år) har økt risiko for alvorlige blødninger og bør vurderes individuelt. Prasugrel bør midlertidig avbrytes 7 dager før planlagt kirurgi når det er mulig. Rutinemessig overvåking av blødningstid anbefales ikke, men klinisk vurdering for blødningstegn er essensielt. Graviditet og amming krever nøye risikovurdering ettersom kliniske data er begrensede.
Kontraindikasjoner
Prasugrel er kontraindisert hos pasienter med aktiv patologisk blødning, tidligere transitorisk iskemisk attack (TIA) eller apopleksi, og alvorlig leversvikt. Hypersensitivitet for prasugrel eller noe av hjelpestoffene utgjør absolutt kontraindikasjon. Legemidlet bør ikke brukes hos pasienter som planlegger koronararterie bypass graft (CABG) kirurgi. Tidligere intrakraniell blødning eller andre alvorlige intrakranielle patologier er også kontraindikasjoner. Samtidig bruk med andre kraftige antikoagulantia bør unngås med mindre strengt indikert.
Mulige bivirkninger
Vanlige bivirkninger inkluderer blødningsmanifestasjoner som epistaxis, hematomer, og gastrointestinal blødning. Alvorlige, men mindre vanlige bivirkninger omfatter intrakraniell blødning, livstruende blødning, og trombocytopeni. Anemi og dyspne kan forekomme. Allergiske reaksjoner som utslett, kløe og angioødem er rapportert. Leverenzymforhøyelser kan oppstå, men er vanligvis reversible. Hematologiske forstyrrelser inkludert tilfeller av trombotisk trombocytopenisk purpura (TTP) er dokumentert, men sjeldne.
Legemiddelinteraksjoner
Samtidig bruk med andre antikoagulantia (warfarin, dabigatran) eller NSAID-er øker blødningsrisiko betydelig. Kraftige CYP3A4-hemmere (ketokonazol) kan redusere dannelsen av aktivt metabolitt. Protonpumpehemmere kan brukes samtidig uten klinisk signifikant interaksjon. Opioider kan forsinke og redusere absorpsjonen av prasugrel. Samtidig bruk med selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) kan teoretisk øke blødningsrisiko. Rutinemessig bruk av CYP3A4-indusatorer påvirker ikke metaboliseringen i klinisk relevant grad.
Glemt dose
Dersom en dose glemmes, skal pasienten ta den så snart det kommer på huet, med mindre det er nesten tid for neste planlagte dose. I så fall skal den glemte dosen hoppes over, og den vanlige doseringen gjenopptas. Dobbel dosering for å kompensere for glemt dose bør unngås grunnet økt blødningsrisiko. Vedlikeholdsdosen skal tas til vanlig tid neste dag. For pasienter som glemmer flere doser, bør det vurderes om terapeutisk effekt er opprettholdt.
Overdosering
Overdosering av prasugrel manifesterer seg primært som forlenget blødningstid og økt blødningsrisiko. Symptomer inkluderer hematomer, hematuri, gastrointestinal blødning og i alvorlige tilfeller intrakraniell blødning. Det finnes ikke noe spesifikt antidot. Behandling er støttende og inkluderer transfusjon av trombocytter ved livstruende blødning. Hemostatiske tiltak og eventuelt suspensjon av prasugrel bør iverksettes. Dialyse er ikke effektivt ettersom legemidlet er høyt proteinbundet og metaboliseres til inaktive forbindelser.
Oppbevaring
Prasugrel tabletter skal oppbevares ved romtemperatur (15–30°C) i originalemballasje for å beskytte mot fuktighet. Legemidlet bør holdes utilgjengelig for barn. Ikke bruk tabletter etter utløpsdatoen. Oppbevaringsstedet bør være tørt og unngå direkte sollys. Tabletter som viser tegn til fysisk nedbrytning eller fargeendring skal kastes.
Ansvarsfraskrivelse
Denne informasjonen er kun til veiledningsformål og erstatter ikke profesjonell medisinsk rådgivning. Pasienter bør alltid konsultere sin lege eller apoteker før bruk av prasugrel. Legemidlet skal kun brukes etter grundig vurdering av individuelle risikofaktorer og under tilsyn av kvalifisert helsepersonell. Produsenten og forfatteren av denne teksten er ikke ansvarlige for eventuelle skader eller uønskede hendelser som følge av bruk av informasjonen presentert her.
Vurderinger
Kliniske studier, inkludert TRITON-TIMI 38, har konsekvent demonstrert prasugrels overlegne effektivitet i reduksjon av iskemiske hendelser sammenlignet med klopidogrel hos pasienter med akutt koronarsyndrom undergått PCI. Meta-analyser bekreder signifikant redusert risiko for stenttrombose, spesielt tidlig stenttrombose. Imidlertid noteres økt rate av major blødning, noe som understreker behovet for omhyggelig pasientseleksjon. Langtidsdata viser vedvarende effekt uten uventede sikkerhetsproblemer ved korrekt bruk. Experter anerkjenner prasugrel som et viktig alternativ i antiplatelet-terapien, spesielt for høyrisikopasienter med lav blødningsrisiko.