Naltrexon: Effektiv blokkering av opioiders virkning

Naltrexon er en opioidreseptorantagonist som primært benyttes til behandling av opioidavhengighet og alkoholavhengighet. Legemiddelet binder seg kompetitivt til opioidreseptorer i sentralnervesystemet og forhindrer dermed euforiske og sedative effekter av opioider. Det er et sentralt farmakologisk verktøy i kombinasjon med psykososiale tiltak for langtidsvedlikeholdsterapi. Naltrexon tilbys vanligvis i tablettform eller som depotpreparat for langsom utslipp.

Funksjoner

• Farmakologisk klasse: Opioidreseptorantagonist
• Administrasjonsvei: Oral, intramuskulær (depot)
• Bionedbrytning: Primært metabolisert i leveren via glukuronidering
• Halveringstid: Tablett: 4–13 timer; Depot: 5–10 dager
• Proteinkbinding: ~21%
• Utskillingsvei: Primært renal

Fordeler

• Reduserer cravings og tilbakefall hos pasienter med opioidavhengighet
• Eliminerer euforiske effekter ved opioidbruk under behandling
• Muliggjør fokus på psykososiale og atferdsmessige intervensjoner
• Depotformulering sikrer kontinuerlig beskyttelse og forbedrer adherens
• Kan benyttes som adjuvant behandling ved alkoholavhengighet
• Ikke vanedannende og gir ingen rusvirkning

Vanlig bruk

Naltrexon er indikert for:

• Vedlikeholdsbehandling av opioidavhengighet etter fullstendig avrusning
• Reduksjon av alkoholinntak hos avhengighetspasienter
• Forebygging av tilbakefall i samarbeid med terapeutiske programmer
• Brukes utelukkende hos motivert pasientgruppe med adekvat støtteapparat

Dosering og administrasjon

Opioidavhengighet:

• Startdose: 25 mg daglig; øk til 50 mg/dag etter toleransekontroll
• Ved depotinjeksjon: 380 mg intramuskulært hver 4. uke

Alkoholavhengighet:

• Standard dose: 50 mg oralt daglig
• Alternativt: 100 mg mandag og onsdag, 150 mg fredag

Viktig: Pasienten må være fullstendig opioidfri i minst 7–10 dager før oppstart for å unngå akutt abstinens.

Forsiktighetsregler

• Kontroller leverenzymverdier før og under behandling
• Unngå bruk ved akutt hepatitis eller leversvikt
• Vurder suicidalitet eller depresjon hos predisponerte pasienter
• Depotpreparat kan forårsake injeksjonsreaksjoner (smerte, hevelse)
• Unngå plutselig avslutning uten medisinsk veiledning

Kontraindikasjoner

• Pågående opioidbruk eller positiv urinprøve for opioider
• Akutt abstinenssymptomatologi
• Alvorlig leversvikt (Child-Pugh C)
• Overfølsomhet for naltrexon eller hjelpestoffer
• Samtidig bruk av opioidholdige legemidler (f.eks. hostemedisin)

Mulige bivirkninger

Vanlige (≥1/10):

• Kvalme
• Hodepine
• Søvnforstyrrelser
• Asteni

Mindre vanlige (1/100–1/10):

• Forstoppelse
• Svette
• Nervøsitet
• Leddsmerter

Sjeldne (<1/1000):

• Allergiske reaksjoner
• Forhøyede leverenzymer
• Depresjon
• Suicidale ideer

Legemiddelinteraksjoner

• Opioider: Nedsatt analgetisk effekt; risiko for overdose ved brå avslutning
• Disulfiram: Økt risiko for hepatotoksisitet
• Tioridazin: Mulig forlenget QTc-intervall
• Antikoagulanter: Teoretisk interaksjon via CYP-enzymsystemet

Glemt dose

• Ta den glemte dosen så snart det oppdages, men ikke dobbel dose
• Ved depotpreparat: Kontakt behandler for vurdering av tidspunkt

Overdose

Ingen karakteristisk overdose ved ren naltrexon, men:

• Ved opioidoverdose under behandling: Sterkt redusert respons til nalokson
• Symptomer kan inkludere forverring av abstinens eller psykiske reaksjoner
• Behandling: Støttebehandling og overvåking

Oppbevaring

• Oppbevares ved romtemperatur (15–30°C)
• Unngå fukt og direkte sollys
• Depotpreparat: Oppbevares i originalemballasje inntil bruk
• Utilgjengelig for barn

Ansvarsfraskrivelse

Denne informasjonen er til veiledning og er ikke erstatning for profesjonell medisinsk rådgivning. Dosering og indikasjoner må fastsettes av autorisert helsepersonell. Legemiddelet skal kun benyttes under medisinsk oppfølging.

Vurderinger

«Naltrexon har vært avgjørende for vår avdelings vedlikeholdsprogram. Depotformen eliminerer adherensproblemer og gir pasientene en trygg ramme for rehabilitering.» — Overlege, Avhengighetsmedisin

«Effektivt verktøy, men krever grundig oppfølging av leververdier og psykisk tilstand. Ikke for alle pasientgrupper.» — Klinisk farmasøyt

«Pasienter rapporterer redusert craving og bedre livskvalitet, spesielt med kombinasjonsterapi.» — Spesialist i rusbehandling