Diltiazem: Effektiv kontroll av hjerterytme og blodtrykk
| Produktdosering: 180mg | |||
|---|---|---|---|
| Pakke (ant.) | per pill | Pris | Kjøp |
| 30 | €3.24 | €97.11 (0%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 60 | €2.60 | €194.22 €155.76 (20%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 90 | €2.39 | €291.33 €215.38 (26%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 120 | €2.28 | €388.45 €273.07 (30%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 180 | €2.17 | €582.67 €390.37 (33%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 270 | €2.10
Best per pill | €874.00 €567.29 (35%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| Produktdosering: 60mg | |||
|---|---|---|---|
| Pakke (ant.) | per pill | Pris | Kjøp |
| 60 | €0.79 | €47.11 (0%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 90 | €0.75 | €70.67 €67.31 (5%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 120 | €0.73 | €94.23 €87.50 (7%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 180 | €0.71 | €141.34 €126.92 (10%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 270 | €0.69 | €212.01 €187.49 (12%) | 🛒 Legg i handlekurv |
| 360 | €0.69
Best per pill | €282.68 €247.11 (13%) | 🛒 Legg i handlekurv |
Diltiazem er et calciumkanalblokkerende legemiddel i hydrokloridform som primært brukes til behandling av hypertensjon og angina pectoris. Det virker ved å hemme influx av calciumioner gjennom cellemembranens langsomme kanaler under depolarisering i hjertemuskelceller og i glatt muskulatur i koronar- og systemarterier. Dette resulterer i redusert perifer motstand, redusert etterbelastning og redusert myokardiell oksygenbehov. Legemiddelet tilbys i flere farmasøytiske former inkludert tabletter med umiddelbar og kontrollert frigjøring, noe som muliggjør individualisert behandlingstilpasning.
Funksjoner
- Farmakologisk klasse: Benzothiazepin-derivat (kalsiumkanalblokker)
- Kjemisk struktur: (2S,3S)-5-[2-(Dimetylamino)etyl]-2-(4-metoksyphenyl)-4-okso-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzotiazepin-3-ylacetat
- Molekylvekt: 450,98 g/mol for hydrokloridsaltet
- Biotilgjengelighet: Ca. 40% på grunn av første-pass-metabolisme
- Proteinkobling: 70-80%
- Halveringstid: 3-4,5 timer for umiddelbar frigjøring; opptil 9 timer for kontrollert frigjøring
- Metabolisme: Primært via CYP3A4 med demetylasjon og deacetylasjon
- Eliminering: Urin (35%) og avføring (65%)
Fordeler
- Reduserer systemisk arteriell motstand og etterbelastning uten kompromiss med hjerteminuttvolum
- Forbedrer koronar perfusjon gjennom vasodilatasjon av epikardiale koronararterier
- Senker frekvensen av angina-anfall og behovet for nitroglycerin
- Modulerer sinusnoderytme og AV-nodaledningsevne ved supraventrikulære takykardier
- Bevarer renal blodstrøm gjennom selektiv vasodilatasjon av afferente arterioler
- Tilbyr fleksibel dosering med multiple formuleringer for individualisert terapi
Vanlig bruk
Diltiazem indikeres primært for essensiell hypertensjon enten som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensiva. Ved angina pectoris (både stabil og vasospastisk) reduserer det iskémiske episoder gjennom redusert etterbelastning og koronar vasodilatasjon. I kardiologisk praksis brukes det til kontroll av ventrikkelrespons ved atrieflimmer/-flakk og til forebygging av paroksysmalt supraventrikulær takykardi. Off-label-anvendelser inkluderer Raynauds fenomen og esophageale spasmer.
Dosering og administrering
Hypertensjon:
Startdose: 120-180 mg én gang daglig (kontrollert frigjøring)
Vedlikeholds dose: 180-360 mg daglig
Maksimal dose: 540 mg daglig
Angina pectoris:
Startdose: 120-180 mg daglig
Vedlikeholds dose: 180-360 mg daglig
Doser over 360 mg daglig anbefales ikke
Atrieflimmer:
Initial dose: 0,25 mg/kg IV over 2 minutter
Eventuell oppfølgedose: 0,35 mg/kg etter 15 minutter
Oral vedlikehold: 120-360 mg daglig i delte doser
Dosering må tilpasses ved nedsatt nyrefunksjon (CrCl < 30 ml/min) og hos eldre. Tabletter skal svelges hele og ikke deles eller knuses. Kontrollert frigjøring-formuleringer må ikke inntas sammen med grapefruktjuice.
Forsiktighetsregler
Monitorer EKG regelmessig for PQ-forlengelse og bradykardi. Blodtrykk må kontrolleres ved dosejusteringer. Ved leverdysfunksjon (Child-Pugh B eller C) reduseres dosen med 50%. Undersøk elektrolyttstatus (spesielt kalium) periodisk. Unngå brå opphør på grunn av risiko for rebound-hypertensjon. Bruk med forsiktighet hos pasienter med hjertesvikt (NYHA klasse II-IV). Monitorer for tegn på hjertesvikt eller perifert ødem.
Kontraindikasjoner
- Akutt myokardinfarkt med lungeødem eller ventrikulær dysfunksjon
- Sick sinus-syndrom eller AV-blokk grad 2 eller 3 uten pacemaker
- Hypotensjon (systolisk < 90 mmHg)
- Overfølsomhet for benzothiazepin-derivater
- Samtidig bruk av ivabradin
- Atrieflimmer med Wolff-Parkinson-White-syndrom
Mulige bivirkninger
Vanlige (≥1/10):
- Perifert ødem (5-15%)
- Hodepine (5-12%)
- Bradycardi (3-10%)
- Forstoppelse (3-9%)
Mindre vanlige (1/10-1/100):
- AV-blokk grad 1
- Svimmelhet
- Utslett
- Fatigue
Sjeldne (<1/100):
- Gingival hyperplasi
- Leverenzymforhøyelse
- Synkope
- Galaktoré
Legemiddelinteraksjoner
Kontraindicert:
- Ivabradin (økt risiko for bradykardi)
- CYP3A4-hemmere som ketokonazol, claritromycin (økt diltiazem-nivå)
Krever dosejustering:
- Beta-blokkere (additiv bradykardi)
- Digoxin (økt digoxin-nivå med 20-50%)
- Statiner (økt rosuvastatin- og simvastatinnivå)
- Ciclosporin (økt ciclosporinnivå)
Redusert effekt med:
- CYP3A4-indusere (rifampicin, karbamazepin)
- NSAID-er (redusert antihypertensiv effekt)
Glemt dose
Hvis en dose glemmes, ta den så snart det oppdages med mindre det er nesten tid for neste planlagte dose. Ikke doble dosen for å ta igjen den glemte. For preparater med kontrollert frigjøring som tas én gang daglig, kan en glemt dose tas opp til 12 timer før neste dose.
Overdose
Symptomer inkluderer alvorlig bradykardi, hypotensjon, AV-blokk, hjertesvikt og metabol acidose. Behandling inkluderer IV kalciumglukonat 1 g, atropin for bradykardi, og vasopressorer som dopamin eller noradrenalin for hypotensjon. Hemodialyse er ikke effektivt på grunn av høy proteinkobling. Kardiorespiratorisk overvåking kreves i minst 24 timer.
Oppbevaring
Oppbevares ved romtemperatur (15-30°C) i originalemballasje beskyttet mot fuktighet. Utløpsdatoen må respekteres. Oppbevar utilgjengelig for barn. Ikke bruk tabletter som viser tegn på fysisk nedbrytning.
Ansvarsfraskrivelse
Denne informasjonen er kun til veiledning og erstatter ikke profesjonell medisinsk rådgivning. Pasienter bør alltid konsultere lege eller farmasøyt før bruk. Dosering og indikasjoner kan variere basert på individuelle pasientfaktorer. Legemiddelet skal kun brukes etter resept fra autorisert helsepersonell.
Vurderinger
Kliniske studier viser at 70-80% av hypertensjonspasienter oppnår målblodtrykk med diltiazem monoterapi. Meta-analyser demonstrerer 20-25% reduksjon i angina-episoder. I kardiologisk praksis vurderes legemiddelet som førstevalg ved AV-nodale avhengige takykardier. Langtidsdata viser god tolerability med vedlikehold av effekt over 5+ år. Pasientrapporter indikerer imidlertid at perifert ødem kan begrense langtidscompliance hos 10-15% av brukerne.